药物治疗多动症-苯莫林(赛乐特)治疗多动症
(Pemoline(赛乐特)在美国已下架。)
赛乐特治疗多动症的销量排名第三。赛乐特由雅培公司生产;没有通用药。
与其他刺激性药物不同，赛乐特的起效时间约为1小时，必须服用1-2周后才会出现改善。建议在数周内每2-3天增加18.75mg的剂量。赛乐特比利他林或中枢神经刺激剂．
关于Cylert的要点:
- 服用赛乐特的患者偶尔会出现肝酶变化。基线肝酶建议随访3-6个月。
- 饮酒的人服用此药的风险更高。肝肾有损害的患者不应服用此药。
- SSRI影响Cylert的使用是因为它们对肝脏P450同工酶的影响。
- 赛乐特是心血管疾病患者的一种有用的替代品，因为它对这个系统没有影响。
- 赛乐特可引起失眠、食欲抑制和抽搐。
药品专著:
临床药理学:
赛乐特(pemoline)具有与其他已知中枢神经系统兴奋剂类似的药理活性;然而，它有最小的拟交感神经作用。虽然研究表明胆碱可通过多巴胺能机制作用于动物，但该药物在人体内的确切机制和作用部位尚不清楚。
既没有具体的证据清楚地说明西乐特对儿童产生精神和行为影响的机制，也没有确凿的证据说明这些影响如何与中枢神经系统的状况有关。
苯胆碱可迅速从胃肠道吸收，约50%与血浆蛋白结合。培莫林的血清半衰期约为12小时。服用单次剂量后2至4小时内出现血清药物峰值。对成人若干剂量水平的多次剂量研究表明，大约在2至3天内达到稳定状态。在给予放射标记的pemoline的动物中，药物广泛而均匀地分布在整个组织中，包括大脑。
苯胆啉由肝脏代谢。pemoline的代谢产物包括pemoline缀合物、pemoline二酮、扁桃酸和未知极性化合物。赛乐特主要由肾脏排出，约50%未改变排出，只有少量作为代谢物存在。
赛乐特(哌啉)是逐渐起效的。使用推荐的剂量滴定时间表，显著的临床效益可能直到给药的第三或第四周才会显现出来。
用量和用法:
赛乐特(培莫林)每天早上口服一次。推荐起始剂量为37.5毫克/天。每日剂量应逐渐增加18.75 mg，每隔一周，直到获得所需的临床反应。大多数患者的有效日剂量为56.25至75毫克。最大推荐日剂量为112.5 mg。
Cylert的临床改善是渐进的。使用推荐的剂量滴定时间表，直到给药的第三或第四周才能明显获益。
在可能的情况下，应偶尔中断给药，以确定是否有行为症状复发，足以需要继续治疗。足以需要继续治疗。
警告:
由于Cylert与危及生命的肝衰竭有关，通常不应被认为是ADHD的一线药物治疗。
自1975年Cylerts上市以来，FDA已经收到了13例急性肝衰竭病例的报告。而报告病例的绝对数量并不大。报告率为一般人群预期报告率的4至17倍。这一估计可能是保守的，因为漏报，因为开始Cylert治疗和发生肝衰竭之间的长潜伏期可能限制了对相关性的认识。如果只有一部分实际病例被发现和报告，风险可能会高得多。
截至1996年5月报告的13例病例中，11例导致死亡或肝移植，通常在出现肝功能衰竭体征和症状的四周内。肝异常最早发生在开始使用Cylert 6个月后。虽然一些报道描述了深色尿液和非特异性前驱症状(如厌食、不适和胃肠道症状)，但在其他报道中，不清楚是否有任何前驱症状先于黄疸的发病。目前还不清楚推荐的基线和定期肝功能检测是否可以预测这些急性肝衰竭病例。如果在使用期间观察到临床显著的肝功能障碍，应停用赛乐特。
药物相互作用:
赛乐特(pemoline)与其他药物的相互作用尚未在人体中进行研究。如果患者同时服用赛乐特和其他药物，特别是具有中枢神经活性的药物，应仔细监测。
据报道，在抗癫痫药物同时服用赛乐特的患者癫痫发作阈值降低
预防措施:
临床经验提示，在精神病儿童中使用赛乐特可加重行为障碍和思维障碍的症状。
对肾功能明显受损的患者慎用赛乐特。
自赛乐特上市以来。有报道称使用它会导致肝酶升高。许多患者在服用赛乐特几个月后发现这种增加。大多数患者无症状，停用赛乐特后肝酶升高恢复正常。在昔乐特治疗前和治疗期间应定期进行肝功能检查。Ctlert治疗仅适用于无肝脏疾病且基线肝功能测试正常的个体。
在长期接受Cylert治疗的患者中，肝功能检查的可逆性升高与危及生命的肝衰竭的发生之间的关系(如果有的话)尚不清楚。肝功能检测不能预测急性肝衰竭的发生。尽管如此，如果在使用该药物治疗期间任何时候发现临床显著的肝功能检查异常，都应停用Cylert
不良反应:
以下是与赛乐特相关的不良反应，按严重程度递减顺序排列:
肝脏:在服用赛乐特的患者中，有肝功能障碍的报道，从无症状的可逆性肝酶升高到肝炎、黄疸和危及生命的肝衰竭。
造血:有孤立的再生障碍性贫血的报告。
中枢神经系统:使用赛乐特可对中枢神经系统产生以下影响:惊厥发作:文献报道表明赛乐特可诱发吉勒-德拉-图雷特综合征的发作;幻觉;舌、唇、脸和四肢运动障碍:眼动功能异常，包括眼震和视力危机;轻度抑郁;头晕;增加易怒;头痛;和嗜睡。
失眠是赛乐特最常见的副作用，通常发生在治疗早期，在最佳治疗反应之前。在大多数情况下，它的性质是短暂的，或对减少剂量有反应。
胃肠道:在治疗的前几周可能会出现厌食和体重减轻。在大多数情况下，它的性质是短暂的;体重通常会在三到六个月内恢复增长。
恶心和胃痛也有报道。
其他:据报道，儿童长期使用兴奋剂会抑制生长。有报道称昔乐特可引起皮疹。
在Cylert治疗过程中早期出现的轻微不良反应通常会随着持续治疗而缓解。如果不良反应严重或持续时间长，应减少剂量或停药。
APA的参考
(2003, 12月1日).注意力缺陷多动障碍的药物治疗——苯莫林(赛乐特)治疗注意力缺陷多动障碍，HealthyPlace。2021年1月19日，从//www.lharmeroult.com/adhd/articles/medication-treatments-for-adhd-pemoline-cylert-for-adhd获取
