治疗老年痴呆症的胆碱酯酶抑制剂

胆碱酯酶抑制剂的说明，它们如何工作和胆碱酯酶抑制剂治疗阿尔茨米默氏症症状的效果。

什么是胆碱酯酶抑制剂？

发音:KOH-luh-NES-ter-ace

胆碱酯酶抑制剂是由美国食品和药物管理局（FDA）批准的一类药物，以治疗轻度至中度阿尔茨海默病的认知症状（影响内存和其他思想过程的症状）。三种胆碱酯酶抑制剂通常是规定的：多奈哌齐(过程)， 1996年批准;卡巴拉汀(Exelon)，于2000年获批准;和加兰他敏(2001年获批商标名Reminyl, 2005年更名为Razadyne)。他克林(Cognex)是第一种胆碱酯酶抑制剂，于1993年获批，但由于相关副作用，包括肝损伤风险，目前很少使用。

胆碱酯酶抑制剂如何工作？

胆碱酯酶抑制剂旨在增加乙酰胆碱水平，涉及记忆，判断和其他思想过程的化学信使。乙酰胆碱被某些脑细胞释放，以向其他细胞携带信息。在消息到达接收细胞后，各种其他化学物质，包括一种称为乙酰胆碱酯酶，破裂乙酰胆碱，因此可以再循环。

阿尔茨海默病损害或破坏产生和利用乙酰胆碱的细胞，减少了可用于传递信息的数量。一种胆碱酯酶抑制剂通过阻断乙酰胆碱酯酶的活性来减缓乙酰胆碱的分解。通过维持乙酰胆碱水平，该药物可以帮助弥补失去功能的脑细胞。

胆碱酯酶抑制剂还可以具有其他有助于其效果的机制。加兰胺似乎刺激乙酰胆碱的释放，并加强某些受体对消息接受神经细胞对其的影响方式。RIVASTIGMINM可以阻断参与乙酰胆碱的额外化学物质的活性。

胆碱酯酶抑制剂不会阻止神经细胞的潜在破坏。随着脑细胞损伤的进展，他们改善症状的能力最终会下降。

胆碱酯酶抑制剂有哪些好处？

在所有三种胆碱酯酶抑制剂的临床试验中，服用药物的个体在记忆和思维的测试中表现更好，而不是服用安慰剂（不活性物质）。益处程度很小，超过一半的受助人对所有人没有改善。在整体效果方面，大多数专家认为胆碱酯酶抑制剂可能会延缓或减缓一些人的症状恶化约六个月到一年，但有些人可能会更长的利益。

没有证据表明，这些药物组合比采取任何一个的药物都会有所帮助，很可能结合它们会导致更大的副作用（下面讨论）。

有一些证据表明，中度至严重的阿尔茨海默氏症的个体患者患有胆碱酯酶抑制剂的人可能会稍微受益美金刚胺(加入盐酸)。Memantine是一种具有不同行动机制的药物，2003年通过FDA批准用于中度至严重的Alzheimer的症状。在临床试验中，Memantine表现出比安慰剂更大的好处，但其效果是适度的。

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胆碱酯酶抑制剂的常见副作用有哪些?

胆碱酯酶抑制剂通常耐受性良好。如果出现副作用，通常包括恶心、呕吐、食欲不振和排便频率增加。强烈建议使用这些药物舒适且经验丰富的医生监测正在服用这些药物的患者，并严格遵守推荐的指南。

如何开具胆碱酯酶抑制剂?

多奈哌齐(过程)是一款平板电脑，可以每天服用一次。起始剂量为每天5毫克，通常在夜间给出。四到六周后，如果药物耐受良好，剂量通常会增加至每天10毫克的治疗目标。

卡巴拉汀(Exelon)可作为胶囊或液体。剂量逐渐增加以减少副作用。通常开始时为每天一次，每次1.5毫克。两周后，剂量增加到每天两次，每次1.5毫克。治疗目标是每两周逐渐增加剂量，达到每天6到12毫克，每次剂量为总剂量的一半。剂量越高，副作用发生的频率越高，但进餐时服用该药可能有助于减少副作用的发生。

加兰他敏(Razadyne)以4,8和12毫克的强度供应作为片剂。推荐的起始剂量每天两次为4毫克。如果治疗四周或更长的耐受性良好，剂量每天两次增加至8毫克。临床试验中没有统计效益12毫克，每天两次，每天两次，但如果每天8毫克两次耐受良好耐受，剂量可以每天两次增加至12毫克医生。Galantamine也可以以“延长释放”形式提供，作为Razadyne ER，设计为每天服用一次。

来源:

《失忆》和《大脑通讯》2006年冬天。

阿尔茨海默氏症协会