Precose用于糖尿病的治疗- Precose全部处方信息gydF4y2Ba

品牌名称:PrecosegydF4y2Ba
通用名:阿卡波糖gydF4y2Ba

内容:gydF4y2Ba

描述gydF4y2Ba
临床药理学gydF4y2Ba
临床试验gydF4y2Ba
适应症和用法gydF4y2Ba
禁忌症gydF4y2Ba
预防措施gydF4y2Ba
不良反应gydF4y2Ba
过剂量gydF4y2Ba
剂量和给药gydF4y2Ba
提供gydF4y2Ba

Precose，阿卡波糖，患者信息gydF4y2Ba(说白了)gydF4y2Ba

描述gydF4y2Ba

Precose(阿卡波糖片)是一种口服α -葡萄糖苷酶抑制剂，用于2型糖尿病的治疗。阿卡波糖是一种微生物Actinoplanes utahensis的发酵过程中获得的低聚糖，化学名称为o -4,6-二脱氧-4 -[[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-三羟基-3-(羟甲基)-2-环己基-1-基]氨基]- α- d -吡喃葡萄糖-(1 â†' 4)- o -α- d -吡喃葡萄糖-(1 â†' 4)- d -葡萄糖。它是一种白色到灰白色的粉末，分子量为645.6。阿卡波糖溶于水，具有pKgydF4y2Ba_{一个gydF4y2Ba}5.1。它的经验公式是CgydF4y2Ba_25gydF4y2BaHgydF4y2Ba_43gydF4y2Ba没有gydF4y2Ba_18gydF4y2Ba其化学结构如下:gydF4y2Ba

Precose有25毫克，50毫克和100毫克口服片剂。不活跃的成分是淀粉，微晶纤维素，硬脂酸镁和胶体二氧化硅。gydF4y2Ba

前gydF4y2Ba

临床药理学gydF4y2Ba

阿卡波糖是一种复杂的低聚糖，可以延缓消化摄入的碳水化合物，从而导致餐后血糖浓度上升较小。作为血糖降低的结果，Precose降低了2型糖尿病患者的糖化血红蛋白水平。通过糖化血红蛋白水平反映的系统性非酶蛋白糖基化是平均血糖浓度随时间变化的函数。gydF4y2Ba

作用机制:与磺酰脲类药物相比，Precose不促进胰岛素分泌。阿卡波糖的降糖作用源于对胰腺α -淀粉酶和膜结合肠道α -糖苷水解酶的竞争性、可逆性抑制。胰腺α -淀粉酶在小肠腔内将复杂的淀粉水解为低聚糖，而膜结合的肠α -葡萄糖苷酶在小肠刷状边缘将低聚糖、三糖和双糖水解为葡萄糖和其他单糖。在糖尿病患者中，这种酶的抑制导致葡萄糖吸收延迟和餐后高血糖降低。gydF4y2Ba

由于其作用机制不同，当与磺酰脲类药物、胰岛素或二甲双胍联合使用时，Precose增强血糖控制的效果是附加的。此外，Precose降低了磺酰脲类药物的促胰岛素和增重作用。gydF4y2Ba

阿卡波糖对乳糖酶没有抑制活性，因此不会引起乳糖不耐受。gydF4y2Ba

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药物动力学:gydF4y2Ba

吸收:在一项对6名健康男性的研究中，口服剂量阿卡波糖作为活性药物的吸收不到2%，而14c标记的口服剂量约35%的总放射性被吸收。平均51%的口服剂量在摄入后96小时内以未吸收的药物相关放射性通过粪便排出。因为阿卡波糖作用于胃肠道内的局部，这种低的母体化合物的全身生物利用度是治疗所需要的。健康志愿者口服14c标记的阿卡波糖后，给药14-24小时后达到血浆放射性浓度峰值，而活性药物的血浆浓度峰值在约1小时后达到。阿卡糖相关放射性的延迟吸收反映了肠道细菌或肠道酶水解形成的代谢物的吸收。gydF4y2Ba

代谢:阿卡波糖只在胃肠道内代谢，主要由肠道细菌代谢，但也由消化酶代谢。这些代谢物的一小部分(约占剂量的34%)被吸收，随后随尿液排出。从尿液标本中至少分离出13种代谢物。主要代谢物被鉴定为4-甲基邻苯三酚衍生物(即硫酸盐、甲基和葡萄糖醛酸酯共轭物)。一种代谢物(由阿卡波糖中的葡萄糖分子裂解形成)也具有α -葡萄糖苷酶抑制活性。这种代谢物连同从尿液中回收的母体化合物，占总剂量的不到2%。gydF4y2Ba

排泄:阿卡波糖作为完整药物被吸收的那部分几乎完全由肾脏排出。当阿卡波糖静脉注射时，在48小时内，89%的剂量作为活性药物在尿液中恢复。相比之下，只有不到2%的口服剂量在尿液中作为活性药物(即母体化合物和活性代谢物)被回收。这与母体药物的低生物利用度是一致的。在健康志愿者中，阿卡波糖活性的血浆消除半衰期约为2小时。因此，一天三次口服给药不会发生药物积累。gydF4y2Ba

特殊人群:老年人的平均稳定曲线下面积(AUC)和阿卡波糖的最大浓度约为年轻志愿者的1.5倍;然而，这些差异在统计上并不显著。严重肾损害患者(Clcr < 25 mL/min/1.73m2)血浆阿卡波糖峰值浓度约为正常肾功能志愿者的5倍，AUCs约为正常肾功能志愿者的6倍。没有根据种族对阿卡波糖药代动力学参数的研究。在美国2型糖尿病患者的Precose对照临床研究中，白种人(n=478)和非裔美国人(n=167)的糖化血红蛋白水平降低相似，拉丁美洲人(n=132)的反应趋势更好。gydF4y2Ba

药物-药物相互作用:对健康志愿者的研究表明，Precose对硝苯地平、普萘洛尔或雷尼替丁的药代动力学或药效学均无影响。在糖尿病患者中，precosed不干扰磺酰脲类格列本脲的吸收或处置。Precosemay会影响地高辛的生物利用度，可能需要将地高辛的剂量调整16%(90%置信区间:8-23%)，使地高辛的平均Cmax降低26%(90%置信区间:16-34%)，并使地高辛的平均谷浓度降低9%(90%置信区间:下降19%至上升2%)。(见gydF4y2Ba预防措施gydF4y2Ba，药物相互作用)。gydF4y2Ba

血浆AUC值表明，服用precose时二甲双胍的吸收量与服用安慰剂时二甲双胍的吸收量具有生物等效性。然而，服用Precose时，由于二甲双胍的吸收略有延迟，二甲双胍的血浆峰值水平降低了约20%。Precose和二甲双胍之间几乎没有临床显著的相互作用。gydF4y2Ba

前gydF4y2Ba

临床试验gydF4y2Ba

仅饮食治疗的2型糖尿病患者的剂量发现研究的临床经验:来自6个Precose治疗2型糖尿病的对照、固定剂量、单药治疗研究的结果，涉及769名Precose治疗的患者，合并了与安慰剂相比，糖化血红蛋白(HbA1c)平均基线变化的加权平均值，计算每个剂量水平的差异如下所示:gydF4y2Ba

表1gydF4y2Ba

在固定剂量单药治疗研究中，平均安慰剂减去糖化血红蛋白变化gydF4y2Ba
Precose剂量*gydF4y2Ba	NgydF4y2Ba	糖化血红蛋白改变gydF4y2Ba ％gydF4y2Ba	假定值gydF4y2Ba
*在所有剂量下，Precose与安慰剂在统计学上有显著差异。虽然在50到300 mg t.i.d的剂量之间的平均结果没有统计学上的显著差异，但一些患者可能通过将剂量从50增加到100 mg t.i.d而受益。gydF4y2Ba
**尽管研究使用的最大剂量是200或300毫克天次，但对体重60公斤的患者的最大推荐剂量是100毫克天次。gydF4y2Ba
tei.d. 25毫克gydF4y2Ba	110gydF4y2Ba	-0.44gydF4y2Ba	0.0307gydF4y2Ba
T.I.D. 50毫克gydF4y2Ba	131gydF4y2Ba	-0.77gydF4y2Ba	0.0001gydF4y2Ba
100毫克T.I.D.gydF4y2Ba	244gydF4y2Ba	-0.74gydF4y2Ba	0.0001gydF4y2Ba
每日200毫克**gydF4y2Ba	231gydF4y2Ba	-0.86gydF4y2Ba	0.0001gydF4y2Ba
每日300毫克**gydF4y2Ba	53gydF4y2Ba	-1.00gydF4y2Ba	0.0001gydF4y2Ba

这六项固定剂量、单一疗法研究的结果也被结合起来，得出餐后一小时血浆葡萄糖水平与安慰剂相比基线平均变化的加权平均值，如下图所示:gydF4y2Ba

^1gydF4y2Ba* precosse在所有剂量下对餐后一小时血糖的影响与安慰剂在统计学上有显著差异。gydF4y2Ba

^2gydF4y2Ba** 300 mg t.i.d。Precose方案优于低剂量，但在50和200 mg t.i.d之间没有统计学上的显著差异。gydF4y2Ba

2型糖尿病患者单药治疗或联合磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素治疗的临床经验:研究Precose作为单药治疗和磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素治疗的联合治疗。表2和表3分别总结了在美国进行的四项安慰剂对照、双盲、随机研究对糖化血红蛋白水平和餐后一小时血糖水平的治疗效果。安慰剂减去治疗的差异，总结如下，在所有这些研究中，这两个变量都具有统计学意义。gydF4y2Ba

研究1 (n=109)的患者只接受饮食治疗。添加Precoseto饮食治疗的平均效果是HbA1c改变-0.78%，餐后一小时血糖改善-74.4 mg/dL。gydF4y2Ba

在研究2 (n=137)中，在磺酰脲类最大治疗中加入Precose的平均效果是HbA1c改变-0.54%，餐后一小时血糖改善-33.5 mg/dL。gydF4y2Ba

在研究3 (n=147)中，在二甲双胍最大剂量治疗的基础上加入Precose的平均效果是HbA1c改变-0.65%，餐后一小时血糖改善-34.3 mg/dL。gydF4y2Ba

研究4 (n=145)显示，在接受胰岛素治疗的患者中加入Precose后，糖化血红蛋白(HbA1c)的平均变化为-0.69%，餐后1小时血糖的改善为-36.0 mg/dL。gydF4y2Ba

在加拿大进行了一项为期一年的研究，将Precose作为单独治疗或与磺酰脲、二甲双胍或胰岛素联合治疗，其中316例患者纳入了主要疗效分析(图2)。在饮食、磺酰脲和二甲双胍组中，加入Precose后，糖化血红蛋白的平均下降在6个月时具有统计学意义，这种效果持续了一年。在使用胰岛素治疗的precose患者中，在6个月时HbA1c有统计学上的显著降低，并且在1年有降低的趋势。gydF4y2Ba

表2:Precose对HbA1c的影响gydF4y2Ba

		糖化血红蛋白(%)gydF4y2Ba一个gydF4y2Ba
研究gydF4y2Ba	治疗gydF4y2Ba	的意思是gydF4y2Ba 基线gydF4y2Ba	的意思是改变gydF4y2Ba 从基线gydF4y2BabgydF4y2Ba	治疗gydF4y2Ba 区别gydF4y2Ba	假定值gydF4y2Ba
一个gydF4y2BaHbA1c正常范围:4-6%gydF4y2Ba
bgydF4y2Ba研究1治疗4个月后，研究2、3和4治疗6个月后gydF4y2Ba
cgydF4y2BaSFU，磺酰脲，最大剂量gydF4y2Ba
dgydF4y2Ba虽然研究使用的最大剂量可达300 mg t.i.d，但对于≷60 kg患者的最大推荐剂量为50 mg t.i.d;> 60kg患者的最大推荐剂量为100 mg T.I.D.gydF4y2Ba
egydF4y2Ba二甲双胍剂量为2000mg /天或2500mg /天gydF4y2Ba
fgydF4y2Ba胰岛素平均剂量61 U/天gydF4y2Ba
ggydF4y2Ba结果调整为8.33%的公共基线gydF4y2Ba
1gydF4y2Ba	安慰剂加饮食法gydF4y2Ba	8.67gydF4y2Ba	+ 0.33gydF4y2Ba	- - - - - -gydF4y2Ba	- - - - - -gydF4y2Ba
	前凝血100毫克。gydF4y2Ba 再加上饮食gydF4y2Ba	8.69gydF4y2Ba	-0.45gydF4y2Ba	-0.78gydF4y2Ba	0.0001gydF4y2Ba
2gydF4y2Ba	安慰剂加SFUgydF4y2BacgydF4y2Ba	9.56gydF4y2Ba	+ 0.24gydF4y2Ba	- - - - - -gydF4y2Ba	- - - - - -gydF4y2Ba
	极其50 - 300gydF4y2BadgydF4y2Ba毫克t.i.d。gydF4y2Ba 加学院gydF4y2BacgydF4y2Ba	9.64gydF4y2Ba	-0.30gydF4y2Ba	-0.54gydF4y2Ba	0.0096gydF4y2Ba
3.gydF4y2Ba	安慰剂加二甲双胍gydF4y2BaegydF4y2Ba	8.17gydF4y2Ba	+ 0.08gydF4y2BaggydF4y2Ba	- - - - - -gydF4y2Ba	- - - - - -gydF4y2Ba
	Precose 50-100 mg t.i.d。gydF4y2Ba +二甲双胍gydF4y2BaegydF4y2Ba	8.46gydF4y2Ba	-0.57gydF4y2BaggydF4y2Ba	-0.65gydF4y2Ba	0.0001gydF4y2Ba
4gydF4y2Ba	安慰剂加胰岛素gydF4y2BafgydF4y2Ba	8.69gydF4y2Ba	+ 0.11gydF4y2Ba	- - - - - -gydF4y2Ba	- - - - - -gydF4y2Ba
	Precose 50-100 mg t.i.d。gydF4y2Ba +胰岛素gydF4y2BafgydF4y2Ba	8.77gydF4y2Ba	-0.58gydF4y2Ba	-0.69gydF4y2Ba	0.0001gydF4y2Ba

表3:Precose对餐后血糖的影响gydF4y2Ba

		餐后1小时血糖(mg/dL)gydF4y2Ba
研究gydF4y2Ba	治疗gydF4y2Ba	的意思是gydF4y2Ba 基线gydF4y2Ba	的意思是改变gydF4y2Ba 从基线gydF4y2Ba一个gydF4y2Ba	治疗gydF4y2Ba 区别gydF4y2Ba	假定值gydF4y2Ba
一个gydF4y2Ba研究1治疗4个月后，研究2、3和4治疗6个月后gydF4y2Ba
bgydF4y2BaSFU，磺酰脲，最大剂量gydF4y2Ba
cgydF4y2Ba虽然研究使用的最大剂量可达300 mg t.i.d，但对于≷60 kg患者的最大推荐剂量为50 mg t.i.d;> 60kg患者的最大推荐剂量为100 mg T.I.D.gydF4y2Ba
dgydF4y2Ba二甲双胍剂量为2000mg /天或2500mg /天gydF4y2Ba
egydF4y2Ba胰岛素平均剂量61 U/天gydF4y2Ba
fgydF4y2Ba结果调整为273毫克/分升的共同基线gydF4y2Ba
1gydF4y2Ba	安慰剂加饮食法gydF4y2Ba	297.1gydF4y2Ba	+ 31.8gydF4y2Ba	- - - - - -gydF4y2Ba	- - - - - -gydF4y2Ba
	前凝血100毫克。gydF4y2Ba 再加上饮食gydF4y2Ba	299.1gydF4y2Ba	-42.6gydF4y2Ba	-74.4gydF4y2Ba	0.0001gydF4y2Ba
2gydF4y2Ba	安慰剂加SFUgydF4y2BabgydF4y2Ba	308.6gydF4y2Ba	+ 6.2gydF4y2Ba	- - - - - -gydF4y2Ba	- - - - - -gydF4y2Ba
	极其50 - 300gydF4y2BacgydF4y2Ba毫克t.i.d。gydF4y2Ba 加学院gydF4y2BabgydF4y2Ba	311.1gydF4y2Ba	-27.3gydF4y2Ba	-33.5gydF4y2Ba	0.0017gydF4y2Ba
3.gydF4y2Ba	安慰剂加二甲双胍gydF4y2BadgydF4y2Ba	263.9gydF4y2Ba	+ 3.3gydF4y2BafgydF4y2Ba	- - - - - -gydF4y2Ba	- - - - - -gydF4y2Ba
	Precose 50-100 mg t.i.d。gydF4y2Ba +二甲双胍gydF4y2BadgydF4y2Ba	283.0gydF4y2Ba	-31.0gydF4y2BafgydF4y2Ba	-34.3gydF4y2Ba	0.0001gydF4y2Ba
4gydF4y2Ba	安慰剂加胰岛素gydF4y2BaegydF4y2Ba	279.2gydF4y2Ba	+ 8.0gydF4y2Ba	- - - - - -gydF4y2Ba	- - - - - -gydF4y2Ba
	Precose 50-100 mg t.i.d。gydF4y2Ba +胰岛素gydF4y2BaegydF4y2Ba	277.8gydF4y2Ba	-28.0gydF4y2Ba	-36.0gydF4y2Ba	0.0178gydF4y2Ba

图2:Precose (gydF4y2Ba)和安慰剂(gydF4y2Ba)在一项为期一年的研究中，2型糖尿病患者在与以下药物联合使用时，糖化血红蛋白水平较基线水平的平均变化:(a)单独饮食;(B)磺酰脲类;(C)二甲双胍;(D)胰岛素。6个月和12个月时检验治疗差异:* p < 0.01;# p = 0.077。gydF4y2Ba

前gydF4y2Ba

适应症和用法gydF4y2Ba

Precose作为单一疗法，被认为是2型糖尿病患者的辅助饮食，以降低血糖，其高血糖不能单靠饮食控制。当饮食中添加Precose或磺酰脲不能有效控制血糖时，也可将Precose与磺酰脲联合使用。此外，preco可能与胰岛素或二甲双胍联合使用。当与磺酰脲类、胰岛素或二甲双胍联合使用时，Precose增强血糖控制的效果是附加的，可能是因为它们的作用机制不同。gydF4y2Ba

在开始治疗2型糖尿病时，应强调饮食作为主要的治疗形式。对肥胖糖尿病患者来说，热量限制和体重减轻是必不可少的。适当的饮食管理可能对控制血糖和高血糖症状有效。还应该强调在适当的时候进行定期体育活动的重要性。如果该治疗方案不能有效控制血糖，应考虑使用Precose。医生和患者都必须将Precose的使用视为饮食之外的一种治疗，而不是作为饮食的替代品或避免饮食限制的一种方便机制。gydF4y2Ba

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前gydF4y2Ba

禁忌症gydF4y2Ba

已知对药物过敏的患者和糖尿病酮症酸中毒或肝硬化患者禁用Precose。炎症性肠病、结肠溃疡、部分肠梗阻或易患肠梗阻的患者也禁忌使用Precose。此外，患有与明显消化或吸收障碍相关的慢性肠道疾病的患者，以及患有可能因肠道内气体形成增多而恶化的情况的患者禁用Precose。雷竞技到底好不好用gydF4y2Ba

前gydF4y2Ba

预防措施gydF4y2Ba

一般gydF4y2Ba

低血糖:由于其作用机制，Precose单独使用时不应引起空腹或餐后状态的低血糖。磺酰脲类药物或胰岛素可引起低血糖。因为Precose与磺酰脲类或胰岛素联合使用会导致血糖进一步降低，它可能会增加低血糖的可能性。在通常情况下，仅接受二甲双胍治疗的患者不会发生低血糖，在二甲双胍治疗中加入Precose时，也没有观察到低血糖的发生率增加。在治疗轻中度低血糖时，应使用口服葡萄糖(葡萄糖)，其吸收不受Precose的抑制，而应使用蔗糖(蔗糖)。蔗糖被Precose抑制水解为葡萄糖和果糖，不适合快速纠正低血糖。严重的低血糖可能需要静脉输注葡萄糖或注射胰高血糖素。gydF4y2Ba

血清转氨酶水平升高:在美国进行的长期研究(长达12个月，包括Precose剂量高达300 mg t.i.d)中，治疗后血清转氨酶(AST和/或ALT)升高高于正常上限(ULN)，高于1.8倍ULN，高于3倍ULN的患者分别为14%、6%和3%，而安慰剂治疗的患者分别为7%、2%和1%。虽然这些治疗之间的差异具有统计学意义，但这些升高是无症状的，可逆的，在女性中更常见，一般来说，与肝功能障碍的其他证据无关。此外，这些血清转氨酶升高似乎与剂量有关。在美国的研究中，包括Precose剂量至每日批准的最大剂量100mg，在任何严重程度下，Precose治疗的患者与安慰剂治疗的患者之间治疗后出现的AST和/或ALT升高相似(p ≥0.496)。gydF4y2Ba

在Precose上市后约300万患者年的国际经验中，已报告62例血清转氨酶升高> 500 IU/L(其中29例与黄疸相关)。62例患者中41例接受了100mg t.i.d.或更高的治疗，45例患者中33例体重< 60 kg。在随访记录的59例病例中，停用Precose后，55例肝脏异常改善或解决，2例不变。少数暴发性肝炎致人死亡的病例已被报道;它与阿卡波糖的关系尚不清楚。gydF4y2Ba

血糖失控:当糖尿病患者暴露在诸如发热、创伤、感染或手术等压力下时，可能会出现暂时的血糖失控。在这种情况下，临时的胰岛素治疗可能是必要的。gydF4y2Ba

患者须知:gydF4y2Ba

应该告诉患者在每顿正餐开始时(第一口)每天三次口服Precose。重要的是，患者要继续坚持饮食指导，有规律的锻炼计划，定期检测尿液和/或血糖。gydF4y2Ba

Precose本身即使给处于禁食状态的患者使用也不会引起低血糖。然而，磺酰脲类药物和胰岛素可以降低血糖水平，足以引起症状，有时甚至危及生命的低血糖。因为Precose与磺酰脲类或胰岛素联合使用会导致血糖进一步降低，它可能会增加这些药物的降糖潜力。在通常情况下，仅接受二甲双胍治疗的患者不会发生低血糖，在二甲双胍治疗中加入Precose时，也没有观察到低血糖的发生率增加。低血糖的风险、其症状和治疗，以及易导致低血糖发展的条件，患者和负责的家庭成员应充分了解。雷竞技到底好不好用因为Precose可以防止蔗糖的分解，所以当患者在与磺酰脲类或胰岛素联合服用Precose时，应该有现成的葡萄糖来源(葡萄糖、d -葡萄糖)来治疗低血糖症状。gydF4y2Ba

如果Precose出现副作用，通常在治疗的前几周就会出现。它们最常见的是轻中度胃肠道反应，如肠胃胀气、腹泻或腹部不适，通常随时间的推移而频率和强度减弱。gydF4y2Ba

实验室测试:gydF4y2Ba

应通过定期血糖测试监测Precose的治疗反应。建议测量糖化血红蛋白水平以监测长期血糖控制情况。gydF4y2Ba

Precose，特别是当剂量超过50mg t.i.d时，可能引起血清转氨酶升高，在极少数情况下，可能引起高胆红素血症。建议在Precose治疗的第一年每3个月检查一次血清转氨酶水平，之后定期检查。如果观察到转氨酶升高，可能需要减少剂量或停止治疗，特别是如果转氨酶升高持续存在。gydF4y2Ba

肾功能损害:gydF4y2Ba

肾受损志愿者血浆Precose浓度与肾功能障碍程度成比例增加。既往未对伴有明显肾功能障碍(血清肌酐> 2.0 mg/dL)的糖尿病患者进行过长期临床试验。因此，不建议对这些患有Precose的患者进行治疗。gydF4y2Ba

药物相互作用:gydF4y2Ba

某些药物容易产生高血糖，可能导致血糖失控。这些药物包括噻嗪类和其他利尿剂、皮质类固醇、吩噻嗪类、甲状腺产品、雌激素、口服避孕药、苯妥英、烟酸、拟交感神经药物、钙通道阻断药物和异烟肼。当接受Precose治疗的患者服用此类药物时，应密切观察患者血糖是否失控。当接受Precose联合磺酰脲类药物或胰岛素治疗的患者停用这类药物时，应密切观察患者是否有低血糖的迹象。gydF4y2Ba

接受磺酰脲类药物或胰岛素的患者:磺酰脲类药物或胰岛素可引起低血糖。Precose与磺酰脲或胰岛素联合使用可能会导致血糖进一步降低，并可能增加低血糖的可能性。如果发生低血糖，应适当调整这些药物的剂量。在接受Precose联合磺酰脲类药物和/或胰岛素治疗的患者中，很少有低血糖休克的个案报道。gydF4y2Ba

肠道吸附剂(如木炭)和含有碳水化合物分裂酶(如淀粉酶、胰酶)的消化酶制剂可能会降低Precose的作用，不应同时服用。gydF4y2Ba

Precose已被证明会改变地高辛的生物利用度，这可能需要调整地高辛的剂量。(见gydF4y2Ba临床药理学gydF4y2Ba，药物-药物相互作用)。gydF4y2Ba

致癌性、诱变性和生育能力损害:gydF4y2Ba

用阿卡波糖进行了8项致癌性研究。在大鼠中进行了6项研究(两个品系，Sprague-Dawley和Wistar)，在仓鼠中进行了2项研究。gydF4y2Ba

在第一项大鼠研究中，sd大鼠连续104周接受高剂量的阿卡波糖饲料(高达约500 mg/kg体重)。阿卡波糖治疗导致肾脏肿瘤(腺瘤和腺癌)和良性Leydig细胞瘤的发病率显著增加。这项研究得到了相似的结果。进一步的研究将阿卡波糖的直接致癌作用与研究中使用的大剂量阿卡波糖引起的碳水化合物营养不良的间接致癌作用区分开来。在一项使用Sprague-Dawley大鼠的研究中，阿卡波糖与饲料混合，但通过在饮食中添加葡萄糖来防止碳水化合物的缺乏。在一项为期26个月的Sprague-Dawley大鼠研究中，阿卡波糖被每日餐后灌胃，以避免药物的药理作用。在这两项研究中，并没有出现最初研究中发现的肾肿瘤发病率增加的情况。在对Wistar大鼠进行的两项独立研究中，阿卡波糖也通过食物和餐后灌胃给予。在这两项Wistar大鼠研究中均未发现肾脏肿瘤的发生率增加。在两项对仓鼠的喂养研究中，添加和不添加葡萄糖，也没有致癌的证据。gydF4y2Ba

在体外CHO染色体畸变试验、细菌诱变(Ames)试验或DNA结合试验中，阿卡波糖没有诱导任何DNA损伤。在体内，雄鼠的显性致死试验和小鼠微核试验均未检测到DNA损伤。gydF4y2Ba

在大鼠口服给药后进行的生育研究没有对生育能力或整体生育能力产生不良影响。gydF4y2Ba

怀孕:gydF4y2Ba

致畸作用:妊娠b类。Precose对孕妇的安全性尚未确定。在大鼠中进行了高达480毫克/公斤的生殖研究(根据药物血液水平，相当于人类的9倍)，并没有发现因阿卡波糖而损害生育能力或伤害胎儿的证据。在家兔中，母体体重增加的减少，可能是肠道中高剂量阿卡波糖的药理学活性的结果，可能是胚胎丢失数量略有增加的原因。然而，给予160mg /kg阿卡波糖(按体表面积计算，相当于人的10倍剂量)的兔子没有显示出胚胎毒性的证据，而在人的32倍剂量(按体表面积计算)下，也没有显示出致畸性的证据。然而，目前还没有关于孕妇Precose的充分和良好对照的研究。因为动物繁殖研究并不总是能预测人类的反应，这种药物只有在明确需要的情况下才应该在怀孕期间使用。因为目前的信息强烈表明，怀孕期间血糖水平异常与较高的先天性异常发生率以及新生儿发病率和死亡率的增加有关，大多数专家建议在怀孕期间使用胰岛素，以保持血糖水平尽可能接近正常。gydF4y2Ba

哺乳母亲:在给哺乳大鼠注射了标有放射性标签的阿卡波糖后，在其乳汁中发现了少量的放射性物质。目前尚不清楚这种药物是否通过人乳排出体外。因为许多药物是在人奶中排泄的，所以不应该给哺乳期妇女使用precosh。gydF4y2Ba

儿童使用:Precose在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。gydF4y2Ba

老年使用:在美国Precose临床研究的受试者总数中，27%为65岁及以上，4%为75岁及以上。这些受试者与年轻受试者在安全性和有效性方面没有观察到总体差异。老年志愿者的平均稳态曲线下面积(AUC)和阿卡波糖的最大浓度约为年轻志愿者的1.5倍;然而，这些差异在统计上并不显著。gydF4y2Ba

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不良反应gydF4y2Ba

消化道:胃肠道症状是Precose最常见的反应。在美国安慰剂对照试验中，在1255例接受Precose 50-300 mg t.i.d治疗的患者中，腹痛、腹泻和胀气的发生率分别为19%、31%和74%，而在999例接受安慰剂治疗的患者中，相应的发生率分别为9%、12%和29%。在一项为期一年的安全性研究中，患者记录了胃肠道症状，随着时间的推移，腹痛和腹泻倾向于恢复到前治疗水平，而胀气的频率和强度倾向于随着时间的推移而减弱。使用Precose治疗的患者胃肠道症状增加是Precose作用机制的表现，与下消化道中未消化碳水化合物的存在有关。gydF4y2Ba

如果不遵守规定的饮食，肠道副作用可能会加剧。如果在坚持糖尿病饮食的情况下出现强烈的痛苦症状，必须咨询医生，并暂时或永久减少剂量。gydF4y2Ba

血清转氨酶水平升高:见gydF4y2Ba预防措施gydF4y2Ba．gydF4y2Ba

其他实验室异常发现:与安慰剂治疗的患者相比，precose治疗的患者更常出现红细胞压积的小幅度降低，但与血红蛋白的降低无关。低血清钙和低血浆维生素B6水平与Precose治疗相关，但被认为是虚假的或没有临床意义。gydF4y2Ba

上市后不良事件报告:gydF4y2Ba

全球上市后经验报告的其他不良事件包括皮肤过敏反应(如皮疹、红斑、疹疹和荨麻疹)、水肿、肠梗阻/次肠梗阻、黄疸和/或肝炎及相关肝损伤(见gydF4y2Ba预防措施gydF4y2Ba)。gydF4y2Ba

前gydF4y2Ba

过剂量gydF4y2Ba

与磺酰脲类药物或胰岛素不同，过量使用Precose不会导致低血糖。过量可能导致短暂的肠胃气胀、腹泻和腹部不适加重，但这些症状很快就会消退。在过量的情况下，患者在接下来的4-6小时内不应饮用含有碳水化合物(多糖、寡糖和双糖)的饮料或食物。gydF4y2Ba

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剂量和给药gydF4y2Ba

Precose或任何其他药物治疗糖尿病没有固定的剂量方案。Precose的剂量必须根据有效性和耐受性进行个例，但不能超过每天100 mg的最大推荐剂量。Precose应在每顿正餐开始时(连同第一口)每天服用三次。Precose应从低剂量开始，并按照下文所述逐步增加剂量，以减少胃肠道副作用，并允许确定充分控制患者血糖所需的最小剂量。gydF4y2Ba

在治疗开始和剂量滴定(见下文)期间，餐后一小时血糖可用于确定Precose的治疗反应，并确定患者的最小有效剂量。此后，糖化血红蛋白应大约每三个月测量一次。治疗目标应该是通过使用最低有效剂量的Precose，或单独治疗，或与磺酰脲类药物、胰岛素或二甲双胍联合治疗，将餐后血糖和糖化血红蛋白水平降低到正常或接近正常。gydF4y2Ba

起始剂量:Precose的建议起始剂量为25 mg，每日三次，在每顿正餐开始时(随第一口)口服。然而，一些患者可能受益于更渐进的剂量滴定，以减少胃肠道副作用。这可以通过开始每天一次25毫克的治疗，然后增加给药频率达到每天25毫克。gydF4y2Ba

维持剂量:一旦达到25 mg t.i.d.的给药方案，应根据餐后一小时血糖或糖化血红蛋白水平和耐受性，每4-8周调整一次precos的剂量。剂量可以从25mg t.i.d增加到50mg t.i.d。一些患者可能从进一步增加剂量到100mg t.i.d受益。维持剂量范围从50mg t.i.d到100mg t.i.d。然而，由于体重低的患者血清转氨酶升高的风险可能增加，只有体重为> 60 kg的患者应该考虑剂量滴定超过50mg t.i.dgydF4y2Ba预防措施gydF4y2Ba)．如果餐后血糖或糖化血红蛋白水平在滴定至每日100 mg时未见进一步降低，则应考虑降低剂量。一旦确定了有效的和可耐受的剂量，就应该坚持下去。gydF4y2Ba

最大剂量:≤60kg患者最大推荐剂量为50mg t.i.d， > 60kg患者最大推荐剂量为100mg t.i.d。gydF4y2Ba

接受磺酰脲类药物或胰岛素的患者:磺酰脲类药物或胰岛素可引起低血糖。Precose与磺酰脲或胰岛素联合使用会导致血糖进一步降低，并可能增加低血糖的可能性。如果发生低血糖，应适当调整这些药物的剂量。gydF4y2Ba

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如何供应gydF4y2Ba

Precose有25毫克，50毫克或100毫克圆形无刻痕片剂。每片强度为白色至黄色。这片25毫克的药片，一面印有“Precose”字样，另一面印有“25”字样。50毫克的药片在同一侧标有“Precose”和“50”字样。100毫克的药片在同一侧标有“Precose”和“100”字样。Precose有100毫克和50毫克剂量的瓶装和100毫克剂量的单位包装。gydF4y2Ba

强度gydF4y2Ba	国防委员会gydF4y2Ba	平板电脑gydF4y2Ba 识别gydF4y2Ba
100瓶装:gydF4y2Ba	25毫克gydF4y2Ba	0026-2863-51gydF4y2Ba	极其25gydF4y2Ba
	50毫克gydF4y2Ba	0026-2861-51gydF4y2Ba	极其50gydF4y2Ba
	100毫克gydF4y2Ba	0026-2862-51gydF4y2Ba	极其100gydF4y2Ba
单位剂量gydF4y2Ba 100包:gydF4y2Ba	50毫克gydF4y2Ba	0026-2861-48gydF4y2Ba	极其50gydF4y2Ba

不要储存在25°C(77°F)以上。防潮。对于瓶子，保持容器紧闭。gydF4y2Ba

拜耳制药公司gydF4y2Ba
摩根巷400号gydF4y2Ba
西黑文，康涅狄格州06516gydF4y2Ba

德国制造gydF4y2Ba

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在美国印刷。gydF4y2Ba

最后更新11/2008gydF4y2Ba

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本专著中的信息不打算涵盖所有可能的用途、方向、预防措施、药物相互作用或不良反应。此信息是泛泛性的，并不打算作为具体的医疗建议。如果您对所服用的药物有疑问或想了解更多信息，请咨询您的医生、药剂师或护士。gydF4y2Ba

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